- множественной миеломе;
- мантийноклеточной лимфоме у пациентов, которые уже получали терапию.
- повышенной чувствительности к его компонентам;
- поражениях перикарда;
- беременности, лактации;
- острых диффузных инфильтративных болезнях лёгких;
- детском возрасте.
Велкейд: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена
Латинское название: Velcade
Действующее вещество/Аналог: Бортезомиб Bortezomib
Код АТХ: L01XX32 Прочие противоопухолевые препараты
Производитель: Ben Venue Laboratories Inc. (США), Pierre Fabre Medicament Production (Франция), БСП Фармасьютикалс С.р.л. (Италия), Фармстандарт-УфаВИТА (Россия)
Рецептурное: Да
Предназначение: Противоопухолевые
Оцените материал:Состав Велкейда
В состав лекарства входит активный компонент бортезомиб.
Вспомогательные составляющие: маннитол и азот.
Форма выпуска
Выпускается Велкейд в виде лиофилизата для приготовления лекарственного раствора, предназначенного для введения внутривенно или подкожно, расфасованного во флаконы по 3,5 мг.
Фармакологическое действие
Лекарство Велкейд обладает противоопухолевым действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активный компонент бортезомиб является обратимым ингибитором химотрипсин-подобной активности 26S-протеасомы особых клеток млекопитающих. Данная протеасома – это крупнейший белковый комплекс, способный расщеплять белки, которые конъюгированы с убиквитином. Дело в том, что убиквитин-протеасомный путь имеет большое значение для регуляции внутриклеточной концентрации ряда белков, поддерживая внутриклеточный гомеостаз. Благодаря подавлению активности протеасомы происходит предотвращение селективного протеолиза, также влияющее на многие реакции в клетке. При нарушении механизма поддержания гомеостаза возможна гибель клетки. Довольно часто бортезомиб приводит к замедлению роста опухоли, например, при множественной миеломе.
В результате подкожного или внутривенного введения во время терапевтического курса значительно повышается концентрация активного вещества в плазме крови.
Распределение бортезомиба преимущественно происходит в периферических тканях, связь с белками плазмы составляет около 83%.
При метаболизме препарата образуются два метаболита, которые в последующем подвергаются гидроксилированию с образованием других метаболитов.
Показания к применению Велкейда
Как правило, препарат Велкейд назначается при:
Противопоказания
Не рекомендовано применение данного лекарства при:
Рекомендовано соблюдение осторожности при лечении пациентов с различными нарушениями работы печени, почек, судорогами или эпилепсией, диабетической нейропатией, обезвоживаниями, запорами и так далее.
Побочные эффекты
При лечении Велкейдом могут развиваться нежелательные реакции, способные захватить любые органы и системы организма: кроветворение, сердце и сосуды, дыхание, пищеварение, нервную систему, органы слуха, зрения и так далее.
Особенно часто это проявляется: тромбоцитопенией, нейтропенией, анемией, лейкопенией, лимфопенией, остановкой сердца, кардиогенным шоком, инфарктом миокарда, стенокардией, развитием или обострением хронической сердечной недостаточности, гипокинезией желудочков, отёчностью лёгких, одышкой, носовым кровотечением, кашлем, ринореей.
Также не исключено проявление: тошноты, рвоты, диареи, запора, снижения аппетита, боли в животе, стоматита, диспепсии, метеоризма, периферической нейропатии, парестезии, головной боли, полинейропатии, головокружений, спутанности сознания, депрессии, нарушения функций почек, дизурии, вертиго, снижения чёткости зрения, кожной сыпи и многого другого.
Велкейд, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Применение этого лекарственного препарата допустимо только для подкожного или внутривенного использования. Когда раствор вводят другими способами, возможен смертельный исход.
Следует отметить, что для приготовления раствора и введения этого препарата требуются соответствующие знания и опыт. Например, если лекарство назначают для введения внутривенно, то его концентрация составляет 1 мг, а для введения подкожно – 2,5 мг.
Расчёт концентрации выполняют с особой тщательностью, так как от этого зависит не только исход лечения, но и жизнь пациента.
При монотерапии раствор вводят подкожно или внутривенно, что нужно делать струйно около 3-5 секунд.
Терапевтическая дозировка составляет 1,3 мг к введению по 2 раза в неделю, на протяжении 14 дней. Обычно схема лечения предполагает введение в 1-й, 4-й, 8-й,11-й дни, затем делают перерыв в 10 дней. Между введениями препарата нужно соблюдать интервал не меньше 72 ч.
Эффективность терапии можно оценивать после 3-го и 5-го курса лечения. Достижение полноценного клинического ответа дополняют проведением ещё 2-х циклов лечения.
Длительная терапия Велкейдом – от 8 циклов – может проводиться как по стандартной схеме, так и в виде поддерживающей терапии, с 13 дневным перерывом.
Комбинированная терапия проводится внутривенно, струйно 3-5 сек, в комплексе с мелфаланом и преднизоном, которые принимают внутрь. Как правило, назначают 9 циклов на шесть недель. Первые 4 цикла препарат вводят еженедельно по 2 раза на 1-й, 4, 8, 11, 22, 25, 29, 32 день. В циклы 5-9 рекомендуется применение раз в неделю, то есть на 1-й, 8, 22, 29 день.
Перед началом лечения пациенту необходимо пройти полное обследование, включающее сдачу лабораторных анализов.
Корректировку дозирования или терапевтической схемы может назначать только лечащий врач.
Передозировка
В случаях передозировки, когда применение допустимой дозы было выше в 2 раза, у пациентов развивалось острое снижение и тромбоцитопения, заканчивающиеся смертельным исходом.
Поэтому при передозировке необходимо незамедлительно сделать всё возможное для поддержки жизненных функций человека, постоянно контролировать их и проводить симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Применение данного препарата со слабыми и средними ингибиторами изоферментов цитохрома, например, Кетоконазолом, Дексаметазоном могут несущественно изменить фармакокинетику бортезомиба.
Взаимодействие с Рифампицином приводит к снижению концентрации данного препарата.
Поэтому с сильными индукторами CYP3A4 – Карбамазепином, Фенитоином, Фенобарбиталом и зверобоем продырявленным – применять это лекарство не рекомендуется, так как может понизиться его эффективность.
Комбинация Мелфалан—Преднизон способна увеличить концентрацию бортезомиба, но клинического значения при этом не отмечено.
Иногда у больных [b]сахарным диабетом, которые принимают пероральные гипогликемические средства, развивается гипогликемия и гипергликемия.
Соблюдение осторожности необходимо при сочетании с Амиодароном, противовирусными средствами, Нитрофурантоином, Изониазидом или статинами.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения Велкейд
Лекарство можно поместить на хранение в тёмное место, недоступное детям, при комнатной температуре.
Срок годности Велкейд
3 года.
Алкоголь
Алкоголь способен вызвать сильные побочные действия и отразиться на эффективности лечения.
Цена Велкейда, где купить
Купить Велкейд в виде лиофилизата 3.5 мг можно по цене от 7500 рублей за 1 флакон.
ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!